Меперидин (димерол) - один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Преимущественно используемые анестетики фентанил, суфентанил и алфентанил являются аналогами меперидина.
Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
Фармакокинетика
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.
Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.
После в/в введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после в/в введения).
Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.
Метаболизм
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.
Фармакологическое действие
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.
Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.
В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.
Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.
В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства.
Использование в клинике
Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии с последующим переходом на поддерживающую дозу.
Меперидин чаще других препаратов используют для в/в пациент-контролируемой аналгезии
Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
Фармакокинетика
При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75% введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.
Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.
После в/в введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после в/в введения).
Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60% препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.
Метаболизм
Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами. Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.
Фармакологическое действие
Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз - при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.
Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.
В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2-2,5 мг/кг.
Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.
В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства.
Использование в клинике
Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях. Повторные введения могут потребоваться через 2-4 ч, т.к. продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии с последующим переходом на поддерживающую дозу.
Меперидин чаще других препаратов используют для в/в пациент-контролируемой аналгезии