Гидроморфон (дилаудид) — болеутоляющее средство класса опиоидов, производное морфина.
Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
Гидроморфон при парентеральном введении действует примерно в 7-8 раз сильнее морфина.
При приеме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2-10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).
Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.
Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.
Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.
Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90% препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.
После приема внутрь Tmax и биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T1/2 составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.
Выпускается в таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата. Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл.
Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.
Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством.
Гидроморфон при парентеральном введении действует примерно в 7-8 раз сильнее морфина.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное фенантрена, является полусинтетическим производным морфина. По анальгезирующей активности превосходит морфин. Оказывает фармакологическое действие главным образом на ЦНС и гладкую мускулатуру, включая ЖКТ. Гидроморфон является преимущественно агонистом μ-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к κ-рецепторам. Анальгезирующий эффект обусловлен связыванием гидроморфона с μ-рецепторами ЦНС.При приеме внутрь гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам в 2-10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах).
Гидроморфон оказывает прямое влияние на дыхательный центр в ЦНС и поэтому способен вызывать угнетение дыхания.
Вследствие прямой стимуляции хеморецепторов рвотного центра в заднем отделе продолговатого мозга гидроморфон способен вызывать тошноту и рвоту.
Гидроморфон замедляет моторику ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры, вследствие этого может возникать запор.
Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90% препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.
После приема внутрь Tmax и биодоступность гидроморфона зависят от применяемой лекарственной формы. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет 8-19%. После приема внутрь или в/в введения плазменный T1/2 составляет около 2.5 ч. Широко распределяется в тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Выводится с мочой главным образом в виде конъюгированного гидроморфона, дигидроизоморфина и дигидроморфина.
Использование в клинике
Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.Выпускается в таблетках, содержащих от 1 до 4 мг препарата. Растворы для инъекций содержат его в дозах 1, 2 и 4 мг/мл.
Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.