Пентазоцин является синтетическим опиоидом из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с левовращающим изомером этого препарата. Другие названия: тальвин, фортрал, лексир
Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2–3 ч. Экскретируется почками, 5–13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2–3 мин и 15–30 мин после в/в введения; 15–30 мин и 30–60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.
В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.
Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.
При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).
Пентазоцин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию.
При черезмерном употреблении препарата появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.
Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени.Фармакология
Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз — также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2–3 ч. Экскретируется почками, 5–13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2–3 мин и 15–30 мин после в/в введения; 15–30 мин и 30–60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.
В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.
Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметический и дисфорический эффекты.
При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).
Пентазоцин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, оборот которых запрещён.
Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию.
При черезмерном употреблении препарата появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Использование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин; целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть.Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.
