Что за пептиды такие ?
Пептиды — это маленькие молекулы, которые состоят из нескольких остатков аминокислот.Размер — единственное, что отличает пептид от белка: как только число остатков достигает 50, полипептид начинают называть белком. Пептиды синтезируется в разных тканях организма.
У каждого пептида есть свой прекурсор — белок—предшественник, из которого и получается пептид в результате процесса гидролиза (расщепления).
Организм активно использует пептиды для самых разных нужд — для защиты от токсинов и бактерий (пептиды сейчас один из самых перспективных антибиотиков), регенерации клеток, регуляции аппетита, обезболивания — и этот список можно дополнять бесконечно. Одним словом, пептиды — это тысячи неутомимых менеджеров проектов, без которых ничего не работает.
Опиоидные пептиды
Это группа пептидов, которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами. К ним относятся знаменитые эндорфины, а также энкефалины и динорфины.Название «эндорфины» происходит от словосочетания «эндогенные морфины» — синтезируемые самим организмом морфины. Они блокируют передачу импульсов боли и влияют на эмоциональное состояние человека. Считается, что высокая концентрация эндорфинов вызывает чувство эйфории, но на формирование этого состояния влияют и другие нейромедиаторы.
Мозг увеличивает производство эндорфинов в ответ на боль, хотя есть и другие способы поднять их концентрацию. Один из них — бег на длинные дистанции (именно эндорфины вызывают «эйфорию бегуна»); другой — много смеяться, и желательно в хорошей компании. Также помогут любимая музыка и танцы.
Энкефалины и динорфины по строению и по воздействию во многом схожи с эндорфинами, только происходят от других прекурсоров и по-другому взаимодействуют с опиоидными рецепторами. По данным исследований, эффективность динорфина как обезболивающего в 6 раз превышает эффективность морфина.Существует несколько видов эндорфинов. Альфа-эндорфины влияют на эмоции и двигательную активность. Гамма-эндорфины, наоборот, снижают эмоциональную активность. Бета-эндорфины — самый активный агент взаимодействия с опиоидными рецепторами, они отвечают за обезболивание и активацию системы вознаграждения. Бета-эндорфины первыми реагируют на воспалительные процессы.
Опиоидные рецепторы
Существует четыре вида опиоидных рецепторов — мю, дельта и каппа и рецептор носисептина. Мю-рецепторы кодируются геном OPRM1 и контролируют процесс обезболивания и взаимодействие с дофаминовой системой вознаграждения.Потому с этими рецепторами связан интерес к еде, процесс обучения и формирование социальных привязанностей. Мутации в гене ассоциированы с формированием зависимости от никотина, кокаина и алкоголя.
Мю-рецепторы взаимодействуют с бета-эндорфинами и энкефалинами.
Дельта-рецепторы также взаимодействуют с эндорфинами и энкефалинами, но в меньшей степени влияют на систему вознаграждения, чем мю-рецепторы.
Мутации в гене рецептора OPRK1 также связаны с алкогольной и опиоидной зависимостью.
«Чувствительный» носисептин
Пептид носисептин и его рецептор были открыты совсем недавно.Они действуют противоположным по сравнению с другими опиоидными рецепторами образом — не обезболивают, а наоборот, повышают чувствительность к боли.
Поэтому для обезболивания нужно не стимулировать рецептор NOP, а наоборот, блокировать его работу. Таким образом ингибитор носисептина может стать потенциальным обезболивающим, которое не вызывает привыкания.
Агонисты опиоидных рецепторов
Самые известные стимуляторы опиоидных рецепторов — морфин, героин, кодеин и лоперамид. Последний входит в состав средства от диареи: он не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому влияет только на клетки кишечника, не представляя опасности для нейронов головного мозга.Опиоидные пептиды
Опиоидные пептиды — группа нейропептидов, являющихся естественными лигандами к опиоидным рецепторам.Обладают анальгезирующим действием. К эндогенным опиоидным пептидам относят эндорфины, энкефалины, динорфины и др.
Система опиоидных пептидов головного мозга играет важную роль в формировании мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и в контроле приёма пищи.
Опиоид-подобные пептиды могут также поступать в организм с пищей (в виде казоморфинов, экзорфинов и рубисколинов), но обладают ограниченным физиологическим действием.
1. Эндогенные опиоидные пептиды
Человеческий геном содержит три гомологичных гена, которые, как известно, кодируют эндогенные опиоидные пептиды. Каждый ген кодирует синтез крупных белков — проопиомеланокортина (ПОМК), препроэнкефалина и препродинорфина.Новый эндогенный опиоидный пептид был выделен в 1995 году и назван орфанин FQ или ноцицептин. Изученная аминокислотная последовательность его предшественника, препроноцицептина, позволяет предположить существование препроноцицептин-производных нейропептидов, кроме орфанина FQ/ноцицептина. Открыт также новый класс эндогенных опиоидных пептидов — эндоморфины.