Опиоидные пептиды

Добро пожаловать на наш форум!

Спасибо за посещение нашего сообщества. Пожалуйста, зарегистрируйтесь или войдите, чтобы получить доступ ко всем функциям.


Tetrahedron

Автор

Регистрация
Сообщений
491
Репутация
16
Сделок

Что за пептиды такие ?

Пептиды — это маленькие молекулы, которые состоят из нескольких остатков аминокислот.

Размер
— единственное, что отличает пептид от белка: как только число остатков достигает 50, полипептид начинают называть белком. Пептиды синтезируется в разных тканях организма.

У каждого пептида есть свой прекурсор — белок—предшественник, из которого и получается пептид в результате процесса гидролиза (расщепления).

1728555250192.png

Организм активно использует пептиды для самых разных нужд — для защиты от токсинов и бактерий (пептиды сейчас один из самых перспективных антибиотиков), регенерации клеток, регуляции аппетита, обезболивания — и этот список можно дополнять бесконечно. Одним словом, пептиды — это тысячи неутомимых менеджеров проектов, без которых ничего не работает.

Опиоидные пептиды

Это группа пептидов, которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами. К ним относятся знаменитые эндорфины, а также энкефалины и динорфины.

Название «эндорфины» происходит от словосочетания «эндогенные морфины» — синтезируемые самим организмом морфины. Они блокируют передачу импульсов боли и влияют на эмоциональное состояние человека. Считается, что высокая концентрация эндорфинов вызывает чувство эйфории, но на формирование этого состояния влияют и другие нейромедиаторы.

Мозг увеличивает производство эндорфинов в ответ на боль, хотя есть и другие способы поднять их концентрацию. Один из них — бег на длинные дистанции (именно эндорфины вызывают «эйфорию бегуна»); другой — много смеяться, и желательно в хорошей компании. Также помогут любимая музыка и танцы.

Существует несколько видов эндорфинов. Альфа-эндорфины влияют на эмоции и двигательную активность. Гамма-эндорфины, наоборот, снижают эмоциональную активность. Бета-эндорфины — самый активный агент взаимодействия с опиоидными рецепторами, они отвечают за обезболивание и активацию системы вознаграждения. Бета-эндорфины первыми реагируют на воспалительные процессы.
Энкефалины и динорфины по строению и по воздействию во многом схожи с эндорфинами, только происходят от других прекурсоров и по-другому взаимодействуют с опиоидными рецепторами. По данным исследований, эффективность динорфина как обезболивающего в 6 раз превышает эффективность морфина.

1728555263211.png

Опиоидные рецепторы

Существует четыре вида опиоидных рецепторов — мю, дельта и каппа и рецептор носисептина. Мю-рецепторы кодируются геном OPRM1 и контролируют процесс обезболивания и взаимодействие с дофаминовой системой вознаграждения.

Потому с этими рецепторами связан интерес к еде, процесс обучения и формирование социальных привязанностей. Мутации в гене ассоциированы с формированием зависимости от никотина, кокаина и алкоголя.

Мю-рецепторы взаимодействуют с бета-эндорфинами и энкефалинами.

Дельта-рецепторы также взаимодействуют с эндорфинами и энкефалинами, но в меньшей степени влияют на систему вознаграждения, чем мю-рецепторы.

Мутации в гене рецептора OPRK1 также связаны с алкогольной и опиоидной зависимостью.

«Чувствительный» носисептин

Пептид носисептин и его рецептор были открыты совсем недавно.

Они действуют противоположным по сравнению с другими опиоидными рецепторами образом — не обезболивают, а наоборот, повышают чувствительность к боли.

Поэтому для обезболивания нужно не стимулировать рецептор NOP, а наоборот, блокировать его работу. Таким образом ингибитор носисептина может стать потенциальным обезболивающим, которое не вызывает привыкания.


Агонисты опиоидных рецепторов

Самые известные стимуляторы опиоидных рецепторов — морфин, героин, кодеин и лоперамид. Последний входит в состав средства от диареи: он не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому влияет только на клетки кишечника, не представляя опасности для нейронов головного мозга.

Опиоидные пептиды

Опиоидные пептиды — группа нейропептидов, являющихся естественными лигандами к опиоидным рецепторам.

Обладают анальгезирующим действием. К эндогенным опиоидным пептидам относят эндорфины, энкефалины, динорфины и др.

Система опиоидных пептидов головного мозга играет важную роль в формировании мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и в контроле приёма пищи.

Опиоид-подобные пептиды могут также поступать в организм с пищей (в виде казоморфинов, экзорфинов и рубисколинов), но обладают ограниченным физиологическим действием.

1728555319531.png

1. Эндогенные опиоидные пептиды

Человеческий геном содержит три гомологичных гена, которые, как известно, кодируют эндогенные опиоидные пептиды. Каждый ген кодирует синтез крупных белков — проопиомеланокортина (ПОМК), препроэнкефалина и препродинорфина.

1728555352885.png

Новый эндогенный опиоидный пептид был выделен в 1995 году и назван орфанин FQ или ноцицептин. Изученная аминокислотная последовательность его предшественника, препроноцицептина, позволяет предположить существование препроноцицептин-производных нейропептидов, кроме орфанина FQ/ноцицептина. Открыт также новый класс эндогенных опиоидных пептидов — эндоморфины.

2. Пищевые опиоидные пептиды

1728555361181.png

3. Микроорганизменные опиоидные пептиды

1728555373167.png
 
Сверху