Мишени и эффекты CBD

Добро пожаловать на наш форум!

Спасибо за посещение нашего сообщества. Пожалуйста, зарегистрируйтесь или войдите, чтобы получить доступ ко всем функциям.


Tetrahedron

Автор

Регистрация
Сообщений
491
Репутация
19
Сделок
Медицинский каннабис это наверное одно из явлений к которому приковано наибольшее внимание в психфарме, c 2019 года на территории РФ официально можно выращивать каннабис с следовым содержанием психоактивных каннабиноидов, что запустило некоторый бум CBD масел и экстрактов, очень тезисно опишу основными мишени каннабидиола и влияние на психику.

1)СB1 рецепторы.
CBD обладает низким сродством к этим рецепторам (в десятки раз слабее чем ТГК) , при этом вероятно не оказывает какого-то влияния в + или - на прямую. данные говорят о том, что CBD усиливает активность CB1 и "эндоканнабиноидный тонус". Первое означает, что CBD способно повысить активность рецептора через влияние на Membrane fluidity, исследование довольно древнее, но все еще часто цитируется,
изменение текучести мембран->изменение ответа CB1 рецепторов
Во вторую очередь речь идет про влияние на вторичные молекулы внутри CB системы.
Так:СBD способно ингибировать переносчик AEA(анандамида) и 2-АГ (родные агонисты каннабиноидной системы) конкурируя с ними+ингибирует их гидролиз FAAH (молекула разлагающая наши родные лиганды внутри CB системы). При этом относительно например ТГК, CBD выступает как негативный аллостерический модулятор (тобишь снижает эффекты которые вызывает активация рецептора с помощью THC). Повышение эндоканнабиноидов вызывает снижение депрессивного поведения.

1.2)СB2.
учитывая отдельные работы,CBD очень слабый агонист CB2 рецепторов. Снижение потребления психостимуляторов (и от части противосудорожное действие) завязано на этом рецепторе, и если его блокировать, этот эффект не проявляется.

2)Аденозин
CBD ингибирует обратный захват аденозина, тем самым усиливает активность всех 4 типов аденозиновых рецепторов (противоположный кофе эффект). Кстати существуют Mglur5/A2a гетеромерные рецепторы, опосредованно через которые может произойти повышение родных AEA и 2-AG.

3)TRPV1
Это болевые и терморецепторы, CBD выступает агонистом для них и на них завязаны: нейропротекция,противосудорожный эффект и антипсихотические эффекты.

4)5-HT-1A рецептор.
CBD опять же агонист, агонизм этих рецепторов, сродни буспирону, обеспечивает слабый антидепрессантоподобный эффект и противотревожный, он кстати и не такой слабый и точно влияет на эффект CBD.

5)Глициновые рецепторы.
CBD - положительный аллостерический модулятор а3 рецепторов глицина. Анальгезия CBD вероятно в большей мере связана с этой мишенью, а не столько с CB или TPRV рецепторами.

Ну и на самом деле у него еще с десяток мишений, GTR55,18 очевидно тоже как-то взаимодействуют с CBD, он модулирует:α1-адренорецепторы, дофамин D2, ГАБАА, µ- и δ-опиоид, одни положительно, другие отрицательно, выступает антиоксидантом и модулирует внутриклеточные уровни кальция напрямую через каналы, но эти эффекты не так хорошо исследованы и их лишь вскользь упоминают в работах.

В общем, если CBD рассматривать как БАД, то это пожалуй один из самых действенных, но вот использовать его как полноценное лекарство, пожалуй сложнее, в первую очередь из-за слабости целевых эффектов.

1728163900420.png
 
Сверху