Карисопродол — транквилизатор "под прикрытием"

[Gibby]

После того как феназепам в РФ попал в разряд лекарств предметно-количественного учета, ситуация с транквилизаторами в стране стала совсем печальной. Либо приходится пытаться с помощью поддельных рецептов выбить нужный препарат у нерадивых фармацевтов, либо искать через телеграм-каналы. И то, и другое чревато различного рода неприятностями: от потери нервов в поисках "правильного" фармацевта до потери денег у сомнительных продавцов. Ну и встречи с правоохранительными органами...

Тем не менее, замену можно найти — препарат с труднопроизносимым названием карисопродол. На первый взгляд, он и не выглядит транквилизатором. Если изучать инструкцию, ничего криминального в ней нет.

​

"Карисопродол (каризопродол) — центральный миорелаксант. Точный механизм действия до конца не выяснен, оказывает седативное действие, расслабляет скелетную мускулатуру. Не действует непосредственно на скелетные мышцы, но влияет на центральную нервную систему (ЦНС). У животных карисопродол блокирует межнейрональную активность и подавляет передачу полисинаптических нейронов в спинной мозг и ретикулярную формацию головного мозга. Карисопродол также метаболизируется до мепробамата, который обладает анксиолитическим и седативным действием."

---

Фармакокинетика:​

• Начало действия — быстрое
• Продолжительность действия — 4–6 часов
• Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 90–120 минут
• Метаболизируется в печени с помощью CYP2C19 до активного метаболита (мепробамата).
• Период полувыведения (T½):
  • Карисопродол: около 2 часов
  • Мепробамат: около 10 часов

---

Показания:​

Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата (в сочетании с физиотерапией и другими препаратами).

---

Противопоказания:​

• Повышенная чувствительность к карисопродолу
• Алкоголизм
• Миастения
• Печёночная и/или почечная недостаточность
• Эпилепсия
• Склонность к лекарственной зависимости
• Порфирия
• Беременность
• Период лактации
• Детский возраст до 5 лет

---

Способ применения и дозы:​

• Внутрь
  • Дети 5–12 лет: 6,25 мг/кг 4 раза в сутки.
  • Дети старше 12 лет и взрослые: 350 мг 4 раза в сутки.

---

Побочные действия:​

Со стороны нервной системы:
Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Прочие:
Аллергические реакции.

---

Взаимодействие:​

Усиливает действие снотворных, анальгетиков.

---

Особые указания:​

• Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
• Карисопродол следует использовать только в течение коротких периодов (до 2 или 3 недель); доказательства эффективности для более длительного использования не были установлены.

---

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:​

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

---

Классификация:​

• АТХ: M03BA02
• Фармакологическая группа: Анксиолитики
• Категория при беременности по FDA: C (риск не исключается)

---

Карисопродол — не просто миорелаксант​

Так что на самом деле это не просто миорелаксант, который имеет побочное седативное действие... А на самом деле — это транквилизатор! Главный пункт в инструкции: "Метаболизируется в печени с помощью CYP2C19 до активного метаболита (мепробамата)." И действует этот метаболит гораздо дольше — до 10 часов!

---

Мепробамат — транквилизатор​

Мепробамат — лекарственное средство группы анксиолитиков (транквилизаторов).

Свойства:​

• Белый кристаллический порошок.
• Малорастворим в воде, легко растворяется в спирте.

Общие сведения:​

Мепробамат считается родоначальником транквилизаторов («малых» транквилизаторов). Был синтезирован при поиске центральных миорелаксантов. Однако его использование в медицине стало популярным после создания более эффективных препаратов.

Применение мепробамата:​

• Эффективен при неврозах, неврозоподобных состояниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, аффективной напряжённостью и нарушениями сна.
• Применяется при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, для уменьшения болей в суставах и спазмах мышц.
• В психиатрической практике мепробамат не используется при острых психотических состояниях.

---

Дозировка:​

• Взрослым назначают 0,2–0,4 г 2–3 раза в день.
• В детском возрасте дозировка зависит от возраста:
  • 3–8 лет — по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день
  • 8–14 лет — по 0,2 г 2–3 раза в день.

---

Влияние на психику:​

Мепробамат может вызвать эйфорию и даже зависимость. Лечение должно проходить под строгим наблюдением врача.

---

Отравления карисопродолов и передозировки​

Отравления карисопродолом нечасты, но при передозировке могут быть летальные исходы, сопровождающиеся следующими симптомами:

• Сонливость
• Головная боль
• Головокружение
• Тахикардия
• Нистагм
• Диарея

---

Лечение передозировки:​

1. Стабилизация состояния: Пациенты с симптомами передозировки должны находиться под врачебным наблюдением в течение как минимум 24 часов.
2. Очистка пищеварительного тракта: Промывание желудка и активированный уголь.
3. Поддерживающая терапия: Введение жидкости для поддержания нормального диуреза.

---

Заключение​

Карисопродол имеет несколько достоинств и недостатков. Это легальное средство, которое можно использовать как замену транквилизаторам, переведённым на ПКУ, при соблюдении дозировки. Однако, злоупотребление им может привести к серьёзным последствиям, включая амнезию и отравления.