Введение
BZP впервые был синтезирован в 1944 году, первоначально изучался как более активная форма пиперазина адипината — старенького антигельмитного средства (лекарство от паразитов). В 1950х годах были обнаружены «побочные эффекты» бензилпиперазина, из-за которых его исследование в качестве лекарства от паразитов было закрыто. Вновь он получил внимание в 1970х и исследовался как потенциальный антидепрессант. Но из-за развития привыкания к нему, и эти исследования были прекращены.
Фармакология
Действие BZP весьма многогранно. В первую очередь он ингибирует обратный захват дофамина и серотонина. О том, как действуют ингибиторы обратного захвата можно прочитать в прошлой статье посвященной альфе-пвп [ССЫЛКА].Второй путь повышения серотонина и дофамина у BZP — прямой релиз, то бишь выброс этих нейромедиаторов. Также вещество имеет сродство к большому количеству рецепторов:
⁃ 5HT-2a и 5-HT-2b объясняет появление визуальных эффектов, сродни MDMA. На практике такое возникает только при высоких 200+ мг дозировках.
⁃ Активация 5HT-3 рецепторов связана с головными болями, тошнотой и тревогой.
⁃ Блокирование α2-адреналинового рецептора приводит к высвобождению норадреналина и большей стимуляции, но это также увеличивает риски возникновения тревоги.
Синтез
Является одним их самых простых для синтеза ПАВ, даже при отсуствии магазина реактивов рядом. В овносном, реакция сводится к взаимодействию бензилхлорида с гексагидратом пиперазина в среде этанола, через 30 минут кипячения с обратным холодильником начинается образование игольчатых кристаллов бензилпиперазина гидрохлорида. [ССЫЛКА]Основным побочным продуктом синтеза BZP является DBZP (N,N-дибензилпиперазин). Он образуется при превышении температуры или добавлении избытка бензилхлорида. DBZP является селектиным агонистом сигма-рецепторов, которые на данный момент изучаются как потенциальная мишень для создания антидепрессантов и ноотропов (веществ, улучшающих когнитивные функции). В дозировках, которые могут оказаться в BZP в следовых количествах, активным не является. DBZP в чистом виде не давал побочных эффектов или выраженной токсичности, потому его нахождение в смеси можно считать относительно безопасным.
Производные BZP и связанные соединения
В дальнейшем из гидрохлорида BZP или уже имеющегося свободного основания можно получить различные амиды. Два из них -- бефуралин и пибералин после BZP исследовались в качестве антидепрессантов. Помимо самостоятельного антидепрессивного эффекта они дают BZP в качестве метаболита. Более современные тразадон и малоизветный у нас мепипразол также являются пролекарствами психоактивного вещества класс пиперазинов, правда уже немного другого -- mCPP.Токсичность
В исследовании на 178 людях принимавших BZP и оказавшихся в отделении неотложной помощи. В 18,5% случаев люди жаловались на острые побочные эффекты. Только у двух человек, то бишь 0.011% случаев острой токсичности, были обнаружены сильные судороги на фоне гипонатриемии. О том, как серотонинергические ПАВ связаны с гипонатриемией мы разбирали в статье посвященной мефедрону [ССЫЛКА].Практически в 40% случаев люди жаловались на тревожность и повышение пульса. В 30% -- на тошноту и рвоту.
В исследовании посвященном токсичности BZP была обнаружена прямая цитотоксичность при приёме высоких дозировок для человека. Приём обычных дозировок 150-200 мг не приводит к цитотоксичному воздейстивию. [ССЫЛКА]