Из нескольких десятков активных алкалоидов Кратома, наиболее изученными и наиболее важными являются митраджинин, 7-Грокидсимитраджинин, специоцилиатин, пайнантеин, специоджинин. В листке Кратома как известно, содержится несколько десятков активных соединений, а не только перечисленные алкалоиды, это тоже важно учитывать.
Фармакология Кратома изучена весьма поверхностно, тем не менее известно, что как минимум митраджинин и 7-Гидроксимитраджинин – в опытах демонстрируют свойства высокоактивных центральных анальгетиков, а механизм действия связывается как с прямым стимулирующим воздействием на минимум три типа опиоидных рецепторов (мю-, каппа- и дельта-рецепторы), так и с норадреналинергическими и серотонинергическими эффектами некоторых алкалоидов. В каком-то смысле, Кратом можно сравнить и с некоторыми популярными антидепрессантами последнего поколения. Наиболее «близким» к Кратому по важнейшим фармакологическим эффектам, является такой известный антидепрессант-ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина, коим является венлафаксин. Но Кратом лишен многих токсических эффектов этого тимоаналептика.
Также хорошо известно, что отдельные алкалоиды Кратома взаимодействуют и с NMDA-рецепторами, что также может вносить значительный вклад в их эффекты на уровне ЦНС.
Некоторым алкалоидам приписывается адренергическая активность (стимуляция постсинаптических альфа2-адренорецепторов), некоторые исследователи говорят о том, что отдельные алкалоиды Кратома могут выступать как антагонисты 5НТ2А-серотониновых рецепторов, сообщается также и о слабо выраженных антихолинергических эффектах некоторых алкалоидов Кратома. Интересно, что алкалоиды пайнантеин, специоджинин и специоцилиатин – проявляют целый ряд эффектов как на уровне поведенческих реакций, так и в отношении модулирования ф-ций ЖКТ, но эти эффекты не блокируются опиоидным антагонистом налоксоном, что свидетельствует об ином, неопиоидном механизме действия этих алкалоидов.
В ряде других исследований выявлена противовоспалительная активность ряда алкалоидов Кратома: на подобии многих НПВС, активные вещества Кратома способны ингибировать ЦОГ-2 и оказывают противовоспалительное действие посредством иных механизмов.
Вообще же, если говорить о прямых опиоидергических эффектах алкалоидов Кратома, то на сегодняшний день известно, что эти эффекты хоть по сути своей и схожи с эффектами подлинных опиоидных анальгетиков, но в качественном плане они очень сильно отличаются. И это никак не «ведущая» активность Кратома, и называть Кратом и отдельные его алкалоиды – «легальными опиоидами» - не совсем корректно, а такое можно часто встретить в интернете. Это наиболее легко проверяемая активность, а в целом, как уже не раз говорилось, фармакология Кратома изучена крайне плохо, и на этом спекулируют.
В отличие от «классических» опиоидов, опиоидергические эффекты Кратома имеют отчётливый дозозависимый характер (проявляются в достаточно высоких дозах), характеризуются отсутствием угнетающего влияния на дыхательный центр, слабо выраженным «запирающим» эффектом, а самое главное – Кратом не проявляет выраженных эйфоризирующих свойств, а его анальгетическое действие, как правило, не ассоциируется с выраженной седацией и потерей бдительности, как это можно наблюдать при действии большинства рецептурных центральных анальгетиков. Кроме этого, опрос людей, которые стали применять препараты этого растения вместо синтетических анальгетиков, показал целый ряд преимуществ. Даже тот факт, что при действии Кратома человек ощущает скорее эффекты стимуляции, а не эффекты седации и сонливости, – согласно сообщениям этих людей, является одним из важнейших различий, выгодно отличающих Кратом от синтетических рецептурных анальгетиков, использование которых, как правило, сопровождается выраженной седацией, апатией и т.п. К тому же, в отличие от большинства таких анальгетиков, Кратом просто невозможно вводить парентерально, и он активен именно при приёме внутрь.
Также важно учитывать, что аффинитет* алкалоидов Кратома к каппа-опиоидным рецепторам выше, чем аффинитет к мю-опиоидным рецепторам. Вполне возможно, что этим отчасти объясняются имеющие место явления дисфории при применении Кратома, которые в значительной мере препятствуют формированию как психологической, так и физиологической зависимости. Агонизм в отношении каппа-опиоидных рецепторов – в целом «уравновешивает» опиоидергические эффекты Кратома, эти факты также необходимо брать во внимание как тем, кто самостоятельно использует растение в каких-то целях, так и тем врачам, которые могут столкнуться в своей практике с эффектами Кратома.
*Аффинитет - родство, взаимная связь между двумя объектами. В биологии под аффинитетом обычно понимают способность клеток и тканей избирательно захватывать из окружающей среды те или иные вещества
Фармакология Кратома изучена весьма поверхностно, тем не менее известно, что как минимум митраджинин и 7-Гидроксимитраджинин – в опытах демонстрируют свойства высокоактивных центральных анальгетиков, а механизм действия связывается как с прямым стимулирующим воздействием на минимум три типа опиоидных рецепторов (мю-, каппа- и дельта-рецепторы), так и с норадреналинергическими и серотонинергическими эффектами некоторых алкалоидов. В каком-то смысле, Кратом можно сравнить и с некоторыми популярными антидепрессантами последнего поколения. Наиболее «близким» к Кратому по важнейшим фармакологическим эффектам, является такой известный антидепрессант-ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина, коим является венлафаксин. Но Кратом лишен многих токсических эффектов этого тимоаналептика.
Также хорошо известно, что отдельные алкалоиды Кратома взаимодействуют и с NMDA-рецепторами, что также может вносить значительный вклад в их эффекты на уровне ЦНС.
Некоторым алкалоидам приписывается адренергическая активность (стимуляция постсинаптических альфа2-адренорецепторов), некоторые исследователи говорят о том, что отдельные алкалоиды Кратома могут выступать как антагонисты 5НТ2А-серотониновых рецепторов, сообщается также и о слабо выраженных антихолинергических эффектах некоторых алкалоидов Кратома. Интересно, что алкалоиды пайнантеин, специоджинин и специоцилиатин – проявляют целый ряд эффектов как на уровне поведенческих реакций, так и в отношении модулирования ф-ций ЖКТ, но эти эффекты не блокируются опиоидным антагонистом налоксоном, что свидетельствует об ином, неопиоидном механизме действия этих алкалоидов.
В ряде других исследований выявлена противовоспалительная активность ряда алкалоидов Кратома: на подобии многих НПВС, активные вещества Кратома способны ингибировать ЦОГ-2 и оказывают противовоспалительное действие посредством иных механизмов.
Вообще же, если говорить о прямых опиоидергических эффектах алкалоидов Кратома, то на сегодняшний день известно, что эти эффекты хоть по сути своей и схожи с эффектами подлинных опиоидных анальгетиков, но в качественном плане они очень сильно отличаются. И это никак не «ведущая» активность Кратома, и называть Кратом и отдельные его алкалоиды – «легальными опиоидами» - не совсем корректно, а такое можно часто встретить в интернете. Это наиболее легко проверяемая активность, а в целом, как уже не раз говорилось, фармакология Кратома изучена крайне плохо, и на этом спекулируют.
В отличие от «классических» опиоидов, опиоидергические эффекты Кратома имеют отчётливый дозозависимый характер (проявляются в достаточно высоких дозах), характеризуются отсутствием угнетающего влияния на дыхательный центр, слабо выраженным «запирающим» эффектом, а самое главное – Кратом не проявляет выраженных эйфоризирующих свойств, а его анальгетическое действие, как правило, не ассоциируется с выраженной седацией и потерей бдительности, как это можно наблюдать при действии большинства рецептурных центральных анальгетиков. Кроме этого, опрос людей, которые стали применять препараты этого растения вместо синтетических анальгетиков, показал целый ряд преимуществ. Даже тот факт, что при действии Кратома человек ощущает скорее эффекты стимуляции, а не эффекты седации и сонливости, – согласно сообщениям этих людей, является одним из важнейших различий, выгодно отличающих Кратом от синтетических рецептурных анальгетиков, использование которых, как правило, сопровождается выраженной седацией, апатией и т.п. К тому же, в отличие от большинства таких анальгетиков, Кратом просто невозможно вводить парентерально, и он активен именно при приёме внутрь.
Также важно учитывать, что аффинитет* алкалоидов Кратома к каппа-опиоидным рецепторам выше, чем аффинитет к мю-опиоидным рецепторам. Вполне возможно, что этим отчасти объясняются имеющие место явления дисфории при применении Кратома, которые в значительной мере препятствуют формированию как психологической, так и физиологической зависимости. Агонизм в отношении каппа-опиоидных рецепторов – в целом «уравновешивает» опиоидергические эффекты Кратома, эти факты также необходимо брать во внимание как тем, кто самостоятельно использует растение в каких-то целях, так и тем врачам, которые могут столкнуться в своей практике с эффектами Кратома.
*Аффинитет - родство, взаимная связь между двумя объектами. В биологии под аффинитетом обычно понимают способность клеток и тканей избирательно захватывать из окружающей среды те или иные вещества