Аннотация.
ADB-PINACA - синтетический каннабиноид класса индазол-3-карбоксамидов, который недавно был обнаружен в различных травяных смесях. Механизм его действия включает полный агонизм на каннабиноидных рецепторах CB1 и CB2, что приводит к более серьезным клиническим эффектам, чем те, которые вызывает марихуана. Хотя коммерческие продукты, содержащие синтетические каннабиноиды, продаются как "травяные благовония" и маркируются как "не предназначенные для потребления человеком", их часто употребляют из-за их психоактивных эффектов.В этой статье представлен полный обзор ADB-PINACA, включая общую информацию об этом веществе, его физико-химические свойства и фармакологию при рекреационном использовании. В ней также рассматриваются такие темы, как детоксикация, эффекты и симптомы, связанные с употреблением ADB-PINACA, распространенные уличные названия, цены и примерные дозировки. Кроме того, обсуждается правовой статус ADB-PINACA, а также синтез этого вещества.
Общая информация о ADB-PINACA [1-5].
Другими синонимами ADB-PINACA являются: N-[1-(аминокарбонил)-2,2-диметилпропил]-1-пентил-1H-индазол-3-карбоксамид; N-(1-карбамоил-2,2-диметилпропил)-1-пентил-1H-индазол-3-карбоксамидНазвание ADB-PINACA по ИЮПАК: N-(1-амино-3,3-диметил-1-оксобутан-2-ил)-1-пентилиндазол-3-карбоксамид
CAS номер 1633766-73-0
Физико-химические свойства ADB-PINACA [1-5].
Молекулярная формула C19H28N4O2Молярная масса 344,5 г/моль
Температура кипения 590,5±30,0 °C при 760 мм рт. ст.
Температура вспышки: 310,9±24,6 °C
Структурная формула представлена на рисунке.
Структура ADB-PINACA
Общая информация о ADB-PINACA в рекреационном использовании и фармакология [6-12].
ADB-PINACA - это синтетический каннабиноид класса индазол-3-карбоксамидов, который был недавно обнаружен в различных травяных смесях. Его фармакологическая активность заключается в том, что он действует как полный агонист на каннабиноидные рецепторы CB1 и CB2 с EC50 0,59 нМ и 0,88 нМ, соответственно. ADB-PINACA также содержит боковую цепь L-терт-лейцинамида.Когда ADB-PINACA связывается с CB-рецепторами, это приводит к Gi/o-опосредованному ингибированию аденилатциклазы, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного цАМФ. Исследования на экспериментальных моделях мышей показали, что применение ADB-PINACA приводит к снижению локомоторной активности, аналогичному Δ9-THC, но с гораздо более быстрым началом проявлений по сравнению с другими синтетическими агонистами каннабиноидных рецепторов.
Хотя ADB-PINACA часто рекламируется как "легальный кайф" и продается в виде "травяных смесей" или "попурри", его использование представляет значительный риск для здоровья потребителей. Это вещество было связано с острой токсичностью, тяжелыми побочными эффектами и даже смертью в некоторых случаях. Поэтому следует избегать употребления ADB-PINACA и других синтетических каннабиноидов. Для полного понимания эффектов и потенциальной опасности ADB-PINACA и подобных веществ необходимо провести дополнительные исследования.
Детоксикация.
В настоящее время не существует специального противоядия от интоксикации синтетическими каннабиноидами (СК). Однако некоторые методы лечения могут помочь справиться с симптомами, связанными с употреблением СК. Например, мидазолам, лоразепам или диазепам можно вводить внутривенно, а при невозможности внутривенного введения большие дозы вводятся внутримышечно. Бензодиазепины часто используются для борьбы с ажитацией и психозом, связанными с интоксикацией СК, а иногда, когда бензодиазепины не дают эффекта, может применяться антипсихотический препарат, например галоперидол.Для коррекции ацидоза и гипергликемии могут быть назначены внутривенные жидкости. Кроме того, могут потребоваться добавки калия для коррекции гипокалиемии. Если у пациента наблюдается тахикардия или боль в груди, рекомендуется сделать электрокардиограмму (ЭКГ). При развитии судорог можно использовать неспецифические седативно-гипнотические средства, такие как бензодиазепины, барбитураты и пропофол. Однако специфические противоэпилептические препараты, такие как фенитоин или леветирацетам, могут оказаться неэффективными при лечении судорог, вызванных наркотиком.
После острой интоксикации SC психическое состояние обычно улучшается в течение нескольких часов, но для полного исчезновения симптомов может потребоваться до 24 часов. Важно отметить, что употребление СК и других новых психоактивных веществ может представлять серьезную опасность для здоровья, поэтому в случае передозировки или побочных реакций следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы лучше понять долгосрочные последствия употребления СК и разработать более эффективные методы лечения интоксикации СК.
Эффекты и симптомы применения ADB-PINACA.
Употребление ADB-PINACA, мощного синтетического каннабиноида, было связано с госпитализациями и смертельными случаями. Он часто используется в качестве альтернативы марихуане, поскольку потребители стремятся получить более интенсивные психоактивные ощущения, избегая при этом обнаружения при проверке на наркотики. ADB-PINACA и другие синтетические каннабиноиды оказались более мощными, чем дельта-9-тетрагидроканнабинол, активный ингредиент марихуаны. Употребление синтетических каннабиноидов было связано с судорогами, болью в груди и сердечно-сосудистой токсичностью. ADB-PINACA подвергается аналогичным метаболическим превращениям, при этом метаболит N-пентаноиновой кислоты обнаруживается в образцах сыворотки или плазмы крови гораздо дольше, чем исходное соединение. Клинические эффекты ADB-PINACA очень тяжелые, включая ажитированный бред, летаргию, кому, судороги, тахикардию, гипертонию и галлюцинации. Лечение в первую очередь направлено на защиту дыхательных путей и купирование возбуждения и судорог. В 2013 году было зарегистрировано 263 возможных случая токсического действия ADB-PINACA, из них 76 пациентов поступили в местные больницы в Колорадо. Синтетические каннабиноиды также были связаны с острым повреждением почек, инсультом, комой и смертью.Уличные названия, цены и примерная дозировка.
Распространенные уличные названия ADB-PINACA включают "Crazy Clown", "Black Mamba" и "10X". Впервые ADB-PINACA была обнаружена в SC-содержащем продукте "Crazy Clown", который был изъят правоохранительными органами и идентифицирован как курительный продукт.
Одним из синтетических каннабиноидов, обнаруженных в SC-содержащих продуктах, является ADB-PINACA, который был найден в образцах продукта под названием Crazy Clown, изъятых правоохранительными органами. ADB-PINACA - это новый пентил индазол SC, который продается в коммерческих целях для лабораторного использования по цене 105 евро за 1 мг или 309 евро за 5 мг. Однако на улице цены гораздо ниже: 100 граммов СК продаются по цене около 630 долларов, а 1000 граммов - по цене около 2300 долларов. Несмотря на низкую цену, употребление СК может быть опасным и вызывать различные проблемы со здоровьем.
Правовой статус.
ADB-PINACA является строго регулируемым веществом во всем мире. В штате Джорджия он входит в Список I, а в Сингапуре он внесен в Пятый список Закона о злоупотреблении наркотиками (MDA) и запрещен с мая 2015 года. Соединенные Штаты также относят ADB-PINACA к контролируемым веществам Списка I, и он был добавлен в классификацию Списка I DEA. С октября 2015 года Китай также включил ADB-PINACA в список контролируемых веществ. Эти строгие правила отражают потенциальную опасность, связанную с использованием ADB-PINACA, включая сильную токсичность и даже смерть.Синтез ADB-PINACA [6, 13].
На рисунке представлена синтетическая схема получения ADB-PINACA.
Общая схема синтеза ADB-PINACA