Я обещал во второй части затронуть больше М-АЦХ рецепторы.
Функций у М-АЦХ много, они регулируют мышечные сокращения, дыхание, ЧСС, тонус сосудов, функции ЦНС и сужение/расширение зрачков и много другого.
Кстати, опиоиды проявляют свои периферические эффекты через М-АЦХ, так как они очень хорошо выражены на периферии. Через них опиоиды могут вызывать брадикардию, вазоделацию, сужение зрачков, сухость во рту, потливость, снижение температуры и тошнота. Именно мю-рецепторы взаимосвязано с АЦХ (на Мю-рецепторы действует морфин, героин, метадон).
Очень много рецепторов М-АЦХ выражены в полосатом теле и могут участвовать в патогенезе Паркинсонизма.
А М1 и М3-АЦХ рецепторы при ПРЯМОМ воздействии на рецепторы in vitro вызывают сужение сосудов, но в организме они расширяют сосуды.
В гиппокампе эти рецепторы участвуют в стимуляции обучения и запоминания, а также ДВП (что можно использовать в лечении Депрессии).
Агонизм М2 может уменьшать ЧСС и силу выброса крови. Также они есть в Желудке и в ЖКТ в целом.
Функции М2 и М4 похожи – ингибирование деполяризации, через гиполяризацию калием.
2) Лечение наркомании. Из-за релиза в NAC глутамата и дофамина это можно использовать в лечении, например, кокаиновой зависимости.
3) Применение для регуляции сосудов или зрачков. Например, для сужения значков (миоза) применяют агонисты М-АЦХ (примерный, пилокарпин), а для расширения (мидриаза) – антагонисты, например скополамин.
4) Лечение когнитивных нарушений. Это довольно экспериментально, но вполне перспективно. Нарушения памяти можно лечить через М1 и М5 рецепторы. Правда, не слышал об применении этого на практике.
5) Терапия при Паркинсонизме и облегчение симптомов. Это даже в 90-х было известно и применяли, правда, не долго. Возможно из-за побочек на периферию и более перспективных методов терапии.
Хочу заметить, что разные препараты имеют разную афинность к разным подтипам М-АЦХ. Некоторые больше к М2-подтипу, другие к М1-подтипу. Потому не стоит все грести под одну гребёнку!
Функций у М-АЦХ много, они регулируют мышечные сокращения, дыхание, ЧСС, тонус сосудов, функции ЦНС и сужение/расширение зрачков и много другого.
Кстати, опиоиды проявляют свои периферические эффекты через М-АЦХ, так как они очень хорошо выражены на периферии. Через них опиоиды могут вызывать брадикардию, вазоделацию, сужение зрачков, сухость во рту, потливость, снижение температуры и тошнота. Именно мю-рецепторы взаимосвязано с АЦХ (на Мю-рецепторы действует морфин, героин, метадон).
Очень много рецепторов М-АЦХ выражены в полосатом теле и могут участвовать в патогенезе Паркинсонизма.
Подтипы:
Функций в организме много, например они могут увеличивать уровень дофамина и улучшать симптоматику при Паркинсонизме. Данная функция именно на М5, которых много в Sn, VTA и гиппокампе, также М1 может увеличивать релиз дофамина в NAC (приледащее ядро, которое отвечает за зависимость. Отсюда можем вынести, что М5 и М1 можно использовать для лечения наркомании.
А М1 и М3-АЦХ рецепторы при ПРЯМОМ воздействии на рецепторы in vitro вызывают сужение сосудов, но в организме они расширяют сосуды.
В гиппокампе эти рецепторы участвуют в стимуляции обучения и запоминания, а также ДВП (что можно использовать в лечении Депрессии).
М2 и М4 в основном на периферии, когда в ЦНС их меньше, чем М1-подтипа.
Агонизм М2 может уменьшать ЧСС и силу выброса крови. Также они есть в Желудке и в ЖКТ в целом.
Функции М2 и М4 похожи – ингибирование деполяризации, через гиполяризацию калием.
О практическом применении.
1) Лечение депрессии. В статье (ttps://doi.org/10.1016/bs.apha.2019.03.002) про это есть подробно и много. Если кратко, то антагонисты М-АЦХ могут вызывать антидепрессивный эффект из-за глутамата, например, так умеет скополамин.2) Лечение наркомании. Из-за релиза в NAC глутамата и дофамина это можно использовать в лечении, например, кокаиновой зависимости.
3) Применение для регуляции сосудов или зрачков. Например, для сужения значков (миоза) применяют агонисты М-АЦХ (примерный, пилокарпин), а для расширения (мидриаза) – антагонисты, например скополамин.
4) Лечение когнитивных нарушений. Это довольно экспериментально, но вполне перспективно. Нарушения памяти можно лечить через М1 и М5 рецепторы. Правда, не слышал об применении этого на практике.
5) Терапия при Паркинсонизме и облегчение симптомов. Это даже в 90-х было известно и применяли, правда, не долго. Возможно из-за побочек на периферию и более перспективных методов терапии.
Хочу заметить, что разные препараты имеют разную афинность к разным подтипам М-АЦХ. Некоторые больше к М2-подтипу, другие к М1-подтипу. Потому не стоит все грести под одну гребёнку!